INGESTIÓN Y ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO
INGESTIÓNY ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO
Todo fármaco que es introducido al organismo atraviesa por tres etapas:
- absorción,
- distribución
- eliminación.
Este proceso se inicia con el ingreso del fármaco al organismo, que, dependiendo del tipo de moléculas, le será más fácil o difícil entrar al torrente circulatorio es decir, cuando alcanza una concentración crítica en la biofase; éstas moléculas, desde el punto de vista de su solubilidad para incorporarse al organismo, son de tipo hidrosoluble y liposoluble.
Absorción: La absorción de los fármacos al torrente circulatorio se inicia a partir de las vías de administración enteral o parenteral a través de membranas biológicas, capilares sanguíneos, linfa o líquido cefalorraquídeo.Al llegar el fármaco al plasma, se une con las proteínas plasmáticas, donde su concentración es mayor, debido a un porcentaje bajo de agua. La velocidad de ingreso del fármaco al torrente circulatorio e inclusive al líquido intersticial donde existe 15% de agua, depende de:
- Flujo sanguíneo del órgano: a mayor vascularización, mayor velocidad de absorción.
- Mecanismo de transporte:
- Vía de administración: la vía que más accesibilidad tenga al torrente circulatorio favorece la velocidad de absorción.
- Estado fisicoquímico del medicamento.
- Concentración: a mayor concentración del medicamento, mayor rapidez de penetración al órgano.
Distribución: La distribución del fármaco se realiza con base en el porcentaje de líquidos corporales, es decir, a mayor porcentaje de líquidos, menor concentración del fármaco.
Los líquidos en el plasma se encuentran en 5%; en el líquido intersticial, 15%, y en las células 40%.
Este fenómeno permite que el fármaco llegue al sitio de acción para originar un efecto; el sitio de acción es en los receptores o macro-moléculas de alto peso molecular, en donde se concentra una pequeña parte del medicamento (concentración efectiva del fármaco), originando un efecto en el órgano blanco o efector. Dicha acción puede ser de dos tipos:
- Local, tópica o de contacto, cuyo objetivo principal es provocar un efecto en el sitio deseado con un mínimo de absorción a la circulación sanguínea, es decir, evitar hasta donde sea posible el paso del fármaco por plasma y líquido intersticial.
- Sistémica o general, cuando el fármaco actúa en un sitio específico del organismo (órganos o tejidos), después de absorberse e incorporarse a los líquidos orgánicos.
El tiempo de acción de un fármaco en el sitio indicado para lograr un efecto depende de la concentración efectiva del fármaco; de la velocidad del metabolismo, acumulación o excreción del fármaco y de factores fisiológicos, iatrogénicos y patológicos. El efecto es el resultado final de las interacciones fisicoquímicas que tienen lugar entre el fármaco y las moléculas del organismo, es decir, una respuesta biológica característica que puede ser sinérgica o antagónica, entendiendo porsinergismo el efecto que los medicamentos producen en forma igual o mayor de la suma de los efectos individuales, tales como:
- Efecto primario o acción principal.
- Efecto secundario o agregado al efecto primario.
- Efecto colateral o inevitable a pesar de administrar la dosis adecuada.
- Efecto idiosincrásico o resultado inesperado por características propias del individuo.
- Efecto acumulativo que produce la eliminación lenta del fármaco.
- Efecto tóxico por sobre dosificación del medicamento.
El antagonismo es el resultado que produce un efecto menor a la suma de los efectos individuales.
Eliminación: La eliminación se lleva a cabo por los procesos de metabolismo, acumulación y excreción que operan para reducir la concentración de los fármacos en los líquidos corporales.
Metabolismo: este proceso corresponde a la transformación de los metabolitos del fármaco en la célula, o bien a reacciones bioquímicas (oxidación, reducción, hidrólisis o síntesis) por acción de las enzimas o catalizadores biológicos. Esta biotransformación y reacciones bioquímicas se realizan en el órgano efector mismo o en el hígado.
Acumulación: la reducción de la concentración efectiva en un órgano determinado puede deberse a la acumulación del fármaco, ya sea en tejido graso, sistema reticuloendotelial o hueso.
Excreción: los medicamentos se eliminan del organismo en su forma original o transformada mediante la vía renal, bilis, piel, pulmones y glándulas salivales. Generalmente la gran parte de los medicamentos se eliminan por el riñón.
La velocidad de eliminación del fármaco por alguno de los tres fenómenos mencionados, contribuye a la terminación de la acción del fármaco o a la interacción con los tejidos especializados, en los que se efectúan algunas reacciones.
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